Các thuốc kháng H1
Dựa vào dược động học, tác dụng, các thuốc kháng H1 được xếp thành hai thế hệ:
Thế hệ I: có tác dụng trên receptor H1 cả trung ương và ngoại vi, có tác dụng an thần mạnh, chống nôn và có tác dụng kháng cholinergic.
Thế hệ II: có thời gian bán thải dài, ít tác dụng trên H1 trung ương, chỉ có tác dụng trên H1 ngoại vi, không gây buồn ngủ.
Cơ chế tác dụng
Thuốc kháng histamin H1 ức chế có cạnh tranh với histamin tại receptor H1 làm mất các tác dụng của histamin trên receptor nên mất triệu chứng dị ứng.
Thuốc kháng H1 có tác dụng dự phòng tốt hơn là chữa trị vì khi histamin được giải phóng tạo hàng loạt phản ứng và sẽ giải phóng đồng thời các chất trung gian khác mà thuốc kháng H1 không đối kháng được. Thuốc có tác dụng giảm ho: nhiều thuốc kháng H1 chống được ho theo cơ chế ngoại biên do ức chế sự co phế quản gây phản xạ ho (promethazin, oxomemazin, doxylamin, dexclopheniramin...) nhưng hiệu lực kém thuốc chống ho trung ương. Thuốc kháng H1 làm tăng tiềm lực của thuốc giãn phế quản khác (như các amin cường giao cảm loại ephedrin).
Thuốc còn có tác dụng chống ngứa họng.
Một số lưu ý khi dùng thuốc
Nên tránh dùng thuốc với: rượu ethylic, thuốc ngủ, thuốc làm dịu, an thần kinh, thuốc giảm đau nguồn gốc trung ương. Làm tăng tác dụng trung ương của thuốc kháng H1. Thuốc kháng cholinergic: atropin, scopolamine. Thuốc an thần kinh (trừ butyrophenon). Thuốc chống trầm cảm loại ba vòng, ức chế MAO, thuốc chống Parkinson, dispyramid, thuốc chống co thắt. Làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1. Thuốc cường phó giao cảm và ức chế cholinesterase do đối kháng với tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng H1.
Tác dụng không mong muốn: biểu hiện ức chế thần kinh (ngủ gà, khó chịu, giảm phản xạ, mệt), mất kết hợp vận động, chóng mặt. Những biểu hiện trên tăng mạnh nếu dùng thuốc kháng H1 cùng rượu ethylic hoặc thuốc ức chế thần kinh trung ương. Cấm dùng khi lái xe, đang vận hành máy móc hoặc làm việc nơi nguy hiểm (trên cao).
Ở một số người tác dụng biểu hiện ở dạng kích thích (nhất là ở trẻ còn bú): mất ngủ, dễ kích động, nhức đầu, có khi co giật nếu liều cao.
Để hạn chế tác dụng không mong muốn trên thần kinh trung ương có thể giảm liều hàng ngày hoặc dùng lúc chiều tối, dùng loại kháng H1 thế hệ II.
Do tác dụng kháng cholinergic thuốc có thể gây khô miệng, hầu họng; khạc đờm khó; khó tiểu tiện, bí đái, liệt dương; rối loạn điều tiết thị giác, tăng áp lực trong mắt đặc biệt ở người có glôcôm góc đóng, đánh trống ngực; giảm tiết sữa.
- Trên tim mạch: terfenadin, astemizol kéo dài khoảng QT có thể đưa đến hiện tượng xoắn đỉnh, hiện nay không dùng.
- Không dung nạp, thay đổi huyết áp, rối loạn máu (thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, thoái hóa bạch cầu hạt) tăng nhạy cảm với ánh sáng.
Thuốc kháng H1 chỉ thuần tuý chữa triệu chứng mà không chữa được nguyên nhân gây ra dị ứng.
Thuốc kháng H1 ít hiệu quả khi cần tác dụng nhanh và mạnh.
Chống chỉ định
Liên quan tới tác dụng kháng cholinergic: phì đại tuyến tiền liệt, glôcôm góc hẹp, nghẽn ống tiêu hóa và đường niệu, nhược cơ, khi dùng IMAO.
Do tác dụng gây dị ứng của thuốc kháng histamin: quá mẫn với thuốc; không dùng thuốc kháng H1 ngoài da khi tổn thương da.
Ở người có thai, không dùng cyclizin và dẫn xuất (có thể gây quái thai).
Không dùng các thuốc thế hệ II như terfenadin, astemizol với các thuốc erythromycin, ketoconazol, itraconazol.
Khi lái tàu xe, vận hành máy móc không dùng thuốc kháng H1.
TS. Phạm Thị Bích Đào